Несмотря на все усилия и исследования, по оценкам специалистов, в мире более 400 млн (!) человек, которые либо инфицированы малярией, либо больны шистосомозом (тропическая хворь, вызываемая микроскопическими кровяными сосальщиками), либо носят в себе круглых червей нематод. Случаются и комбинации.

Для того чтобы помочь всем этим людям и попутно снизить стоимость лечения, американские учёные взялись за разработку гибридного препарата, способного воевать сразу на трёх фронтах.

Гибридный препарат соединил в себе структуры двух биологически активных молекул разного действия: противомалярийного амодиаквина и связанного с ним ковалентной связью фуроксана, выделяющего окись азота (иллюстрация RCS).

Разумеется, препаратов для лечения перечисленных недугов хватает. Но эволюция микроорганизмов — вещь непридуманная, многие из «гадов» выработали устойчивость к большинству лекарств, заставляя врачей повышать дозы и удлинять сроки приёма препаратов. Всё это приводит к появлению опасных побочных эффектов и «дурному» росту расходов на лечение. Пытаясь найти выход из замкнутого круга, сотрудники Университета Джонса Хопкинса (США) подумали о гибридных препаратах, способных бороться с несколькими типами паразитов. Мысль была также в том, что так ушлым микроорганизмам будет куда сложнее воспитать в себе устойчивость, поскольку лекарство обладает двойным или даже тройным эффектом.

Первый пример гибридного препарата, разработанного под руководством Гари Познера, соединил в себе структуры двух биологически активных молекул разного действия: противомалярийного амодиаквина и связанного с ним ковалентной связью фуроксана, выделяющего окись азота и потому обладающего высокой антипаразитической активностью. Кроме того, помимо своей специализации на малярийных паразитах, амодиаквин является препаратом очень широко спектра действия, а также проходит клинические испытания в качестве противоракового средства.

В in vitro- и ex vivo-тестах «гибрид» продемонстрировал высокую эффективность сразу против трёх паразитов: Plasmodium falciparum, Schistosoma mansoni и Ancylostoma ceylanicum.

Подробнее о синтезе и изучении биологической активности гибридного лекарства читайте в журнале MedChemComm.

Подготовлено по материалам Chemistry World.