Несмотря на все усилия и исследования, по оценкам специалистов, в
мире более 400 млн (!) человек, которые либо инфицированы малярией, либо
больны шистосомозом (тропическая хворь, вызываемая микроскопическими кровяными сосальщиками), либо носят в себе круглых червей нематод. Случаются и комбинации.
Для того чтобы помочь всем этим людям и попутно снизить
стоимость лечения, американские учёные взялись за разработку гибридного
препарата, способного воевать сразу на трёх фронтах.

Гибридный
препарат соединил в себе структуры двух биологически активных молекул
разного действия: противомалярийного амодиаквина и связанного с ним
ковалентной связью фуроксана, выделяющего окись азота (иллюстрация RCS). |
Разумеется, препаратов для лечения перечисленных недугов
хватает. Но эволюция микроорганизмов — вещь непридуманная, многие из
«гадов» выработали устойчивость к большинству лекарств, заставляя врачей
повышать дозы и удлинять сроки приёма препаратов. Всё это приводит к
появлению опасных побочных эффектов и «дурному» росту расходов на
лечение. Пытаясь найти выход из замкнутого круга, сотрудники Университета Джонса Хопкинса
(США) подумали о гибридных препаратах, способных бороться с несколькими
типами паразитов. Мысль была также в том, что так ушлым микроорганизмам
будет куда сложнее воспитать в себе устойчивость, поскольку лекарство
обладает двойным или даже тройным эффектом.
Первый пример гибридного препарата, разработанного под руководством Гари Познера, соединил в себе структуры двух биологически активных молекул разного действия: противомалярийного амодиаквина и связанного с ним ковалентной связью фуроксана, выделяющего окись азота
и потому обладающего высокой антипаразитической активностью. Кроме
того, помимо своей специализации на малярийных паразитах, амодиаквин
является препаратом очень широко спектра действия, а также проходит
клинические испытания в качестве противоракового средства.
В in vitro- и ex vivo-тестах «гибрид» продемонстрировал высокую
эффективность сразу против трёх паразитов: Plasmodium falciparum,
Schistosoma mansoni и Ancylostoma ceylanicum.
Подробнее о синтезе и изучении биологической активности гибридного лекарства читайте в журнале MedChemComm.
Подготовлено по материалам Chemistry World.