Лекарства, доставляемые к очагу болезни наночастицами и избирательно
действующие только на поражённые клетки, давно испытываются, но их
«врождённый» недостаток — необходимость ввода в кровоток, что
ограничивает их применение.
Именно поэтому исследователи во главе с Робертом Лэнгером (
Robert Langer) из
Массачусетского технологического института
(США) разработали новый тип наночастицы, который можно принимать
перорально («проглатывать»), с последующим поступлением в организм через
пищеварительный тракт — как в случае обычного лекарства.

«Если
вы пациент, и у вас есть выбор, он будет сделан в пользу лекарств,
которые принимаются перорально». Думается, в ближайшие годы это фраза
вполне может подтвердиться практикой использования пилюль на основе
наночастиц. (Иллюстрация Christine Daniloff.)
Как это делается и работает? Учёные использовали покрытие из компонентов
неонатального Fc-рецептора
— белка, позволяющего младенцам усваивать из материнского молока
антитела IgG, которых в иммунной системе новорождённого катастрофически
не хватает. В норме у взрослого человека работает обычный Fc-рецептор,
не пропускающий чужие антитела. Использовав для своих наночастиц
покрытие из «неонатальных» Fc-белков, учёные попросту «обманули» клетки
стенок кишечника, предложив организму наночастицы из биосовместимых
полимеров (блок-сополимеров полимолочной кислоты и полиэтиленгликоля) на
правах антител из материнского молока, причём сделав это во взрослом
теле, давным-давно материнское молоко не усваивающем.
В итоге вероятность преодоления стенки кишечника для наночастиц
повысилась в 11 раз и достигла уровня, при котором пероральный приём
инсулина позволил подопытной мыши снизить уровень сахара в крови столь
же эффективно, как если бы речь шла о привычной инъекции.
Опыт оказался успешными, но, как подчеркивают разработчики, инсулин —
это лишь верхушка айсберга. Да, возможность введения такого лекарства
без инъекций и потери эффективности, часто сопутствующей пероральному
приёму, — безусловное благо, поскольку инъекции, разумеется, куда менее
удобны. Но новые наночастицы способны облегчить жизнь и в других
случаях, когда обычные методы в принципе не справляются. Так, при
высоком уровне холестерина в крови или артрите убедить больного
регулярно посещать врача, который делал бы соответствующие инъекции, не
всегда удаётся, да и возможностей такого рода у подобных пациентов часто
попросту нет.
«Если вы пациент, и у вас есть выбор, то он, скорее всего, будет сделан в
пользу лекарств, которые можно принимать перорально», — резонно
замечает г-н Лэнгер.
Кроме того, сейчас клинически испытываются сразу несколько лекарств,
упаковываемых в нанокапсулы и способных нести компоненты хемотерапии
рака или даже
малые интерферирующие РНК,
которые могут отключать выбранные гены в опухолевых клетках (что тоже
может быть полезно при антираковой терапии). Обычно опухоль окружена
«текущими» кровеносными сосудами, через которые наночастицы и доставляют
свой груз к «больным» клеткам, не высвобождая небезопасные вещества в
здоровых областях организма. Это позволяет радикально сократить
сторонние эффекты химиотерапии, которые часто отталкивают больных от
этого варианта лечения.
Внедрение наночастиц, несущих инсулин и антирактовые препараты,
продолжается, но разработчики уже задумались над наноносителями, которые
могли бы преодолеть ещё более жёсткий барьер — гемоэнцефалический,
отделяющий содержимое крови от клеток мозга и являющийся одним из
главных препятствий по доставке лекарств к головному мозгу.
Отчёт об исследовании опубликован в журнале
Science Translational Medicine.