Новаторское испытание на людях показало многообещающие результаты экспериментального препарата мувалаплина, который способен снижать уровень холестерина, закупоривающего сосуды. Исследование, финансируемое фармацевтической компанией Eli Lilly, дает надежду на поиск эффективных способов борьбы с одной из форм липопротеинов, которая тесно связана с сердечно-сосудистыми заболеваниями, являющимися основной причиной смерти во всем мире.
Понимание роли липопротеинов
Липопротеины представляют собой комбинацию белков и жиров, которые переносят холестерин по организму через кровеносную систему. Холестерин играет важнейшую роль в различных жизненно важных функциях, включая построение клеточной стенки, выработку витамина D и синтез гормонов. Однако известно, что один из липопротеинов - липопротеин(а) или Lp(a) - является более "липким", чем другие, и имеет тенденцию накапливаться и закупоривать кровеносные сосуды. Недавние исследования установили связь между уровнем Лп(а) и сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также нарушением кровообращения и инсультами.
Проблемы, связанные со снижением уровня Лп(а)
Снижение уровня Лп(а), как известно, сопряжено с определенными трудностями, поскольку изменение рациона питания и увеличение физической нагрузки часто дают минимальные результаты. Предыдущие попытки снизить уровень липопротеинов с помощью лекарственных препаратов также оказались малоэффективными. Поэтому в настоящее время исследователи сосредоточили свое внимание на предотвращении образования Лп(а) в качестве нового подхода.
Представляем мувалаплин
Мувалаплин - новый пероральный препарат, специально разработанный для предотвращения образования липопротеина(а). В ходе рандомизированного двойного слепого клинического исследования доктор Стивен Николлс и его сотрудники из Monash Health оценили эффективность мувалаплина на 114 добровольцах, среди которых были люди разного пола, расы и возраста - от 18 до 69 лет.
Многообещающие результаты исследования
На первом этапе исследования 55 здоровых участников получили однократную дозу мувалаплина от 1 мг до 800 мг или плацебо для оценки безопасности препарата. Затем 59 здоровых участников с уровнем Лп(а) в плазме крови выше нормы получали плацебо, пероральные дозы 30 мг или дозы до 800 мг.
Уже через 24 часа после приема первой дозы у участников наблюдалось значительное снижение уровня Лп(а) в плазме крови. Степень снижения варьировалась в зависимости от дозы препарата, причем у некоторых пациентов она достигала 65% в течение всего исследования. Примечательно, что снижение уровня Лп(а) сохранялось в течение 50 дней после приема последней дозы препарата, при этом мувалаплин не влиял на уровень других жиров. Кроме того, препарат хорошо переносился всеми участниками.
Безопасность и побочные эффекты
Первая фаза клинических исследований направлена прежде всего на установление безопасности нового вещества для человека. Поэтому на протяжении всего исследования тщательно отслеживались возможные побочные эффекты. Всего было зарегистрировано 175 побочных явлений, включая такие легкие симптомы, как головная боль, боль в спине, усталость, тошнота и диарея. Важно отметить, что эти побочные эффекты не учащались при применении более высоких доз и проходили без каких-либо долгосрочных последствий.
Дальнейшие шаги
Несмотря на многообещающие результаты первого испытания, для определения общей эффективности мувалаплина необходимы дальнейшие исследования. В настоящее время препарат проходит вторую фазу клинических испытаний с более многочисленной популяцией испытуемых, что позволит оценить его эффективность с большей статистической мощностью. Долгосрочные риски будут оцениваться в течение нескольких лет.
Д-р Николлс и его сотрудники делают вывод, что "первые результаты первой фазы клинических испытаний свидетельствуют о том, что мувалаплин эффективно снижает уровень Лп(а) без серьезных побочных эффектов". Исследование дает надежду людям, страдающим от высокого уровня Лп(а), и может проложить путь к созданию новых методов лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
