Яд стрел древних воинов может стать новым мужским контрацептивом

Недостатка в научных исследованиях, пытающихся отыскать эффективную и безопасную мужскую версию таблеток против нежелательной беременности, сегодня не наблюдается. Но вряд ли у какого-то другого кандидата на эту роль существует такая же смертельно опасная предыстория. 

Учёные предложили использовать весьма необычное химическое вещество, которое может оказаться пригодным для создания мужского противозачаточного средства. Оно было обнаружено в растительном экстракте, который африканские воины и охотники обычно использовали в качестве яда для остановки сердца. Именно им люди натирали наконечники стрел.

Исследовательская команда из университетов Миннесоты и Канзаса выяснила, что уабаин – токсичное вещество, полученное из двух видов африканских растений, может послужить основой для "мужского контрацептива".

В своём первоначальном виде уабаин встречается в корнях, стеблях, листьях и семенах растений видов Acokanthera schimperi и Strophanthus gratus. Они произрастают на востоке Африки. Именно их эфиопские воины использовали ещё более двух тысячелетий назад.

Подобно своим кенийским, танзанийским, руандийским и сомалийским "коллегам", эфиопские охотники и воины извлекали ядовитое вещество, варя растение на огне, а затем погружали наконечники стрел в образовавшуюся жидкость.

Быстрая перемотка на пару сотен лет назад: европейские учёные 18 века обнаружили, что экстракт действует как сердечный гликозид. Это группа лекарственных средств растительного происхождения, оказывающих в терапевтических дозах кардиотоническое и антиаритмическое действие, но в больших дозах эти вещества являются сердечными ядами.

Из-за этих свойств уабаин в очень малых дозах ранее использовался для лечения таких заболеваний, как гипотензия и аритмия. Хотя он до сих пор считается опасным веществом и сегодня, например, в США уабаин не может применяться в медицинской практике.

Тем не менее этот опасный яд может ждать реинкарнация: по крайней мере, в новом и безопасном амплуа. Учёные говорят, что потенциально экстракт может влиять на мужскую фертильность (способность производить потомство).

Предыдущие исследования показали, что уабаин может "обуздать" фертильность мужчин, но из-за способности мешать работе человеческого сердца его признали опасным для использования в качестве контрацептива.

Теперь же учёные провели ряд экспериментов с самцами крыс, чтобы показать: после изменения строения молекул модифицированный аналог уабаина по-прежнему способен обуздать фертильность животных. При этом вещество больше нетоксично: на сердце и другие системы оно не влияет.

При удалении группы сахаров из молекулы этого соединения и замены его лактонной группы на триазольную группу получаемое производное уабаина нацеливается в организме крыс на сперматозоиды, а затем снижает их подвижность. По сути это приводит к мужскому бесплодию.

Многообещающий результат (учёные исследовали молекулярные тонкости процесса) может привести к созданию новых мужских контрацептивов. Важно, что эффект от воздействия вещества обратим, отмечают авторы работы.

Впрочем, пока использование (и даже испытание) модифицированного вещества на людях даже не планируется. Но, если это всё же случится, то новая таблетка возьмёт своё начало в ядовитых наконечниках стрел из прошлого.

Результаты работы американских исследователей представлены в научном издании Journal of Medicinal Chemistry.