Ученый-фармацевт объясняет, как лекарства узнают, куда им идти в организме

Когда вы принимаете аспирин от головной боли, как аспирин добирается до головы и снимает боль?

Короткий ответ - никак: Молекулы не могут самостоятельно перемещаться по организму, и они не могут контролировать, где они в конечном итоге окажутся.

Но исследователи могут химически модифицировать молекулы лекарств, чтобы они прочно связывались с нужными нам местами и слабо - с ненужными.

Фармацевтические препараты содержат не только активное лекарство, которое непосредственно воздействует на организм. Лекарства также включают "неактивные ингредиенты", или молекулы, которые улучшают стабильность, всасывание, вкус и другие качества, необходимые для того, чтобы лекарство выполняло свою работу.

Например, аспирин, который вы глотаете, также содержит ингредиенты, которые предотвращают разрушение таблетки во время транспортировки и помогают ей распадаться в вашем организме.

Как ученый-фармацевт, я изучаю доставку лекарств на протяжении последних 30 лет. То есть разработкой методов и созданием нелекарственных компонентов, которые помогают доставить лекарство туда, куда нужно, в организм.

Чтобы лучше понять ход мыслей, лежащих в основе разработки различных лекарств, давайте проследим путь лекарства от момента его попадания в организм до того места, где оно в конечном итоге окажется.

Как лекарства всасываются в организме

Когда вы проглатываете таблетку, она сначала растворяется в желудке и кишечнике, а затем молекулы лекарства всасываются в кровь. Попадая в кровь, лекарство может циркулировать по всему организму и достигать различных органов и тканей.

Молекулы лекарства воздействуют на организм, связываясь с различными рецепторами на клетках, которые могут вызвать определенную реакцию.

Несмотря на то, что лекарства предназначены для воздействия на определенные рецепторы, чтобы вызвать желаемый эффект, невозможно предотвратить их дальнейшую циркуляцию в крови и связывание с нецелевыми участками, которые могут вызвать нежелательные побочные эффекты.

Молекулы лекарств, циркулирующие в крови, также разрушаются со временем и в конечном итоге покидают организм с мочой. Классический пример - сильный запах мочи после употребления спаржи, так как почки быстро выводят аспарагусовую кислоту. Аналогично, поливитамины обычно содержат рибофлавин, или витамин В2, который вызывает ярко-желтый цвет мочи, когда она очищается.

Поскольку эффективность проникновения молекул лекарства через слизистую оболочку кишечника зависит от химических свойств лекарства, некоторые из проглоченных вами лекарств никогда не всасываются и выводятся с калом.

Поскольку не все лекарство всасывается, именно поэтому некоторые лекарства, например, используемые для лечения высокого кровяного давления и аллергии, принимаются многократно, чтобы заменить выведенные молекулы лекарства и поддерживать достаточно высокий уровень лекарства в крови для поддержания его действия на организм.

Доставка лекарств в нужное место

По сравнению с таблетками и капсулами, более эффективным способом доставки лекарства в кровь является его введение непосредственно в вену. Таким образом, все лекарство циркулирует по организму и не разрушается в желудке.

Многие препараты, которые вводятся внутривенно, являются "биологическими" или "биотехнологическими препаратами", которые включают вещества, полученные из других организмов.

Наиболее распространенные из них - это тип противораковых препаратов, называемых моноклональными антителами - белками, которые связываются с опухолевыми клетками и убивают их. Эти препараты вводятся непосредственно в вену, поскольку ваш желудок не может отличить переваривание терапевтического белка от переваривания белков в чизбургере.

В других случаях лекарства, для эффективности которых требуется очень высокая концентрация, например, антибиотики для лечения тяжелых инфекций, могут быть доставлены только путем инфузии.

Хотя повышение концентрации лекарства может помочь убедиться, что достаточное количество молекул связывается с нужными участками для оказания терапевтического эффекта, оно также увеличивает связывание с нецелевыми участками и риск побочных эффектов.

Один из способов получить высокую концентрацию лекарства в нужном месте - это применить лекарство именно там, где оно необходимо, например, втереть мазь в кожную сыпь или использовать глазные капли от аллергии. Хотя некоторые молекулы лекарства в конечном итоге попадут в кровь, они будут достаточно разбавлены, чтобы количество лекарства, попавшего в другие места, было очень низким и вряд ли вызвало побочные эффекты.

Аналогичным образом, ингалятор доставляет лекарство непосредственно в легкие и не влияет на остальной организм.

Соблюдение требований пациентов

Наконец, ключевым аспектом при разработке всех лекарств является простое обеспечение приема пациентами лекарств в нужных количествах и в нужное время.

Поскольку помнить о необходимости принимать лекарство несколько раз в день сложно для многих людей, исследователи стараются разрабатывать препараты таким образом, чтобы их нужно было принимать не чаще одного раза в день.

Аналогичным образом, таблетки, ингаляторы или назальные спреи более удобны, чем инфузия, требующая поездки в клинику, чтобы квалифицированный врач ввел препарат в руку.

Чем менее хлопотно и дорого вводить лекарство, тем больше вероятность того, что пациенты будут принимать лекарства, когда они им нужны.

Однако иногда инфузии или инъекции являются единственным эффективным способом введения некоторых лекарств.

Даже несмотря на все научные достижения, позволяющие достаточно хорошо понять болезнь, чтобы разработать эффективное лекарство, часто от пациента зависит, будет ли все работать так, как задумано.Разговор

Том Анкордоки, профессор фармацевтических наук, Университет Колорадо Аншутц Медикал Кампус.